核酸药物化学[电子资源.图书]

第一章 核酸研究历史
§1.1 核酸研究起源
§1.2 核酸结构早期研究
§1.3 DNA结构的发现
§1.4 分子生物学研究进展
§1.5 化学与生物学的结合
§1.6 今后的发展趋势
第二章 核苷、核苷酸和核酸的结构
§2.1 概述
§2.2 核苷及核苷酸的物理性质
2.2.1 离子化
2.2.2 互变异构
2.2.3 氢键
§2.3 核苷及核苷酸的光谱性质
§2.4 核苷酸的形状
2.4.1 糖环的折迭
2.4.2 Syn-anti构象
§2.5 核酸的结构
2.5.1 核酸的一级结构
2.5.2 DNA的二级结构
2.5.3 RNA二级和三级结构
第三章 核苷的化学合成
§3.1 概述
3.1.1 具有抗病毒活性的核苷
3.1.2 核苷碱基的修饰
3.1.3 核糖部分的修饰
3.1.4 磷酸酯部分的修饰
§3.2 糖苷键的形成
3.2.1 碱基重金属盐缩合法
3.2.2 熔融合成法
3.2.3 季铵离子化法
3.2.4 碱基三甲基硅基衍生物法
3.2.5 糖苷键转移法
3.2.6 端基的立体化学控制
3.2.7 C-核苷
§3.3 糖环C-1位碱基形成法
3.3.1 碱基修饰核苷的合成
3.3.2 C-核苷
3.3.3 碳环核苷
§3.4 非环核苷的合成
第四章 核苷的化学反应
§4.1 核苷糖部分的反应
4.1.1 邻近基团反应
4.1.2 取代和消除反应
4.1.3 氧化反应
4.1.4 烷基化反应
§4.2 核苷碱基部分的反应
4.2.1 C-X键的形成
4.2.2 C-O键的形成
4.2.3 C-S键的形成
4.2.4 C-N键的形成
4.2.5 C-H键的形成
4.2.6 C-C键的形成
4.2.7 N-C键的形成
§4.3 包括糖和碱基的反应
4.3.1 环核苷的形成
4.3.2 糖苷的转移
第五章 核苷酸的生物合成
§5.1 嘌呤核苷酸的生物合成
5.1.1 从头合成途径
5.1.2 补救合成途径
§5.2 嘧啶核苷酸的生物合成
5.2.1 从头合成途径
5.2.2 补救合成途径
§5.3 脱氧核糖核苷酸的合成
§5.4 核苷酸的分解代谢
§5.5 核苷酸的聚合
5.5.1 DNA聚合酶
5.5.2 RNA聚合酶
第六章 糖环修饰核苷类似物的合成
§6.1 概述
§6.2 由核苷出发合成2’，3’-双脱氧核苷及其类似物
6.2.1 双脱氧核苷（包括不饱和类似物）
6.2.2 取代双脱氧核苷
6.2.3 氟代双脱氧核苷
§6.3 双脱氧核苷及其类似物的从头合成
6.3.1 双脱氧核苷和取代的双脱氧核苷
6.3.2 碳环核苷类似物
6.3.3 杂环类似物
6.3.4 无环双脱氧核苷类似物
§6.4 Oxetanocin及其类似物
6.4.1 Oxetanocin及其衍生物
6.4.2 Oxetanocin的碳环类似物
第七章 核酸的化学合成
§7.1 简介
§7.2 核酸合成中的保护基团
7.2.1 羟基保护基
7.2.2 氨基保护基
7.2.3 磷酸部分保护基
§7.3 寡核苷酸的组建
7.3.1 核苷磷酸的活化
7.3.2 磷酸二酯法
7.3.3 磷酸三酯法
7.3.4 亚磷酸三酯法
7.3.5 氢磷酸酯法
§7.4 固相合成
7.4.1 固相载体
7.4.2 固相亚磷酸三酯法
§7.5 固相合成的检测及方法
§7.6 多核苷酸的分离纯化
7.6.1 多核苷酸的分离纯化
7.6.2 合成多核苷酸结构测定
第八章 反义核酸
§8.1 反义寡核苷酸的化学改造
8.1.1 磷酸部分的改造
8.1.2 核糖部分的改造
8.1.3 杂环碱基的改造
§8.2 反义寡核苷酸的作用机制
8.2.1 抑制翻译机制
8.2.2 抑制转录机制
8.2.3 转录后过程抑制机制
8.2.4 非序列专一性抑制机制
8.2.5 RNase H机制
8.2.6 有相互作用基团的反义寡核苷酸作用机制
§8.3 反义寡核苷酸的性质
8.3.1 反义寡核苷酸透过细胞膜的能力
8.3.2 反义寡核苷酸的结合亲和性
8.3.3 反义寡核苷酸的杂交专一性
8.3.4 反义寡核苷酸的稳定性
§8.4 多肽核酸
8.4.1 多肽核酸的杂交性质
8.4.2 多肽核酸的分子生物学研究
8.4.3 多肽核酸的合成与改造
§8.5 反义寡核苷酸的应用前景
§8.6 酶性核酸
8.6.1 酶性核酸的类型
8.6.2 酶性核酸的改造
8.6.3 酶性核酸的转运
8.6.4 酶性核酸的应用前景
第九章 以DNA为靶点的抗癌药物
§9.1 以基因序列作为靶点
§9.2 DNA序列具有专一性所必须的条件
§9.3 DNA序列识别的分子结构方面的要求
§9.4 以小沟作为靶点
9.4.1 非共价复合物
9.4.2 共价复合物
§9.5 以大沟作为靶点
§9.6 嵌合及DNA切割试剂
§9.7 序列专一性和生物活性之间的关系
参考文献
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