药物合成反应（案例版）

目录前言第一章 绪论(Introduction) 1第一节 药物合成反应的研究内容和意义 1第二节 药物合成反应的类型 2第三节 现代药物合成反应的发展方向 2参考文献 5第二章 烃化反应（Hydrocarbylation Reaction) 6第一节 氧原子上的烃化反应 7一、醇的O-烃化反应 7二、酚的O-烃化反应 11第二节 氮原子上的烃化反应 17一、氨及脂肪胺的N-烃化 18二、芳香胺的N-烃化 25三、其他胺类的N-烃化 28第三节 碳原子上的烃化反应 30一、烯烃的C-烃化 30二、炔烃的C-烃化 31三、芳烃的C-烃化 33四、羰基化合物α-位的C-烃化 35五、其他化合物的C-烃化 38参考文献 41第三章 卤化反应（Halogenation Reaction) 43第一节 卤加成反应 43一、与卤素的加成反应 44二、与卤化氢的加成反应 47三、其他卤加成反应 49第二节 卤取代反应 51一、脂肪烃的卤取代反应 51二、芳烃的卤取代反应 55三、醛、酮的α-卤取代反应 58四、羧酸衍生物的α-卤取代反应 62第三节 卤置换反应 64一、醇的卤置换反应 64二、酸的卤置换反应 69三、羧酸的卤置换反应 70四、其他卤置换反应 72参考文献 75第四章 酰化反应（Acylation Reaction) 77第一节 氧原子上的酰化反应 78一、醇的酰化反应 78二、酚的酰化反应 87第二节 氮原子上的酰化反应 89一、脂肪胺的酰化反应 90二、芳胺的酰化反应 95第三节 碳原子上的酰化反应 97一、芳烃的酰化反应 98二、烯烃的酰化反应 104三、羰基化合物α-位的酰化反应 105四、羰基化合物的亲核酰化反应——极性反转 109参考文献 113第五章 缩合反应（Condensation Reaction) 115第一节 α-羟烷基化 115一、羟醛缩合反应 116二、Prins反应 121三、芳香醛的α-羟烷基化反应 123四、有机金属化合物的α-羟烷基化反应 124第二节 α-氨烷基化反应 131一、Mannich反应 131二、Pictet-Spengler反应 134第三节 β-羟烷基化、β-羰烷基化反应 137一、β-羟烷基化反应 137二、β-羰烷基化反应（Michael加成反应） 138第四节 亚甲基化反应 139一、羰基的烯化反应（Wittig反应） 139二、羰基α-位的亚甲基化反应 143第五节α，β-环氧烷基化反应 145一、反应通式及反应机理 145二、反应特点及反应实例 146第六节 环加成反应 146一、Diels-Alder反应 147二、1，3-偶极环加成反应 149参考文献 151第六章 重排反应(Rearrangement Reaction) 154第一节 亲核重排 155一、从碳原子到碳原子的亲核重排 155二、从碳原子到氮原子的亲核重排 162三、从碳原子到氧原子的亲核重排 168第二节 亲电重排 171一、从碳原子到碳原子的亲电重排 171二、从氮原子到碳原子的亲电重排 173三、从氧原子到碳原子的亲电重排 177第三节 σ迀移重排 181一、Claisen重排 181二、Fischer吲哚合成法 183参考文献 185第七章 氧化反应（Oxidation Reaction) 187第一节 醇的氧化 187一、一元醇的氧化 187二、1，2-二醇的氧化 195第二节 羰基化合物的氧化 198一、醛的氧化 198二、酮的氧化 200第三节 烃类的氧化 202一、苄位、烯丙位及羰基α-位氧化 202二、烯烃的氧化 206三、芳烃氧化 216第四节 其他化合物的氧化 220一、硫化物的氧化 220二、含氮化合物的氧化 222三、卤代烃及磺酸酯的氧化 224参考文献 226第八章 还原反应（Reduction Reaction)228第一节 不饱和烃的还原反应 228一、炔烃、烯烃的还原反应 228二、芳烃的还原反应 235第二节 羰基化合物的还原反应 238一、还原成亚甲基 238二、还原成羟基 244三、还原胺化反应 250第三节 羧酸及其衍生物的还原反应 253一、羧酸或羧酸酯还原成醇 253二、羧酸酯还原成醛 254三、酰胺还原成胺或醛 255四、酰卤还原成醛 256第四节 含氮化合物的还原反应 258一、硝基的还原反应 258二、腈的还原反应 259三、其他含氮化合物的还原反应 260第五节 氢解反应 261一、脱卤氢解反应 262二、脱苄氢解反应 263三、脱硫氢解反应 265参考文献 266第九章 官能团的保护（Protection of Functional Groups) 269第一节 羟基的保护和脱保护 269一、一元醇的保护 269二、二元醇的保护 279第二节 羰基的保护与脱保护 287一、二甲基缩醛及缩酮 287二、环缩醛及环缩酮 288三、半硫及硫缩醛（酮） 290第三节 羧基的保护与脱保护 292一、甲酯衍生物 293二、取代乙酯衍生物 294三、叔丁酯衍生物 295四、苄酯衍生物 295第四节 氨基的保护与脱保护 296一、单酰化保护 297二、氨基甲酸酯衍生物 299三、苄基衍生物 302四、磺酰基衍生物 305参考文献 308第十章 合成设计策略(Synthetic Design Strategy) 310第一节 逆向合成分析 310一、基本概念 311二、逆向合成切断策略 318三、逆向合成分析的实例 324第二节 正向合成分析 334一、基本概念 334二、正向合成分析的特点 337三、正向合成分析的实例 340参考文献 345附录一 全书英文缩略语列表 347附录二 全书人名反应及药物名称索引 352索引 359