简介
针对我国生物活性物质利用现状和发展瓶颈,本书特别提出利用纳米化粒径改造技术制备水溶性生物活性粉体,进而加大脂溶性化合物的溶解度和溶出速度,除了提高生物利用度或靶向性外,非常适用于口服、舌下、静脉注射、透皮剂、无针注射等多种新型给药途径,具有工业化生产的巨大潜力。具体内容包括水溶性生物活性粉体相关概念与定义、制备原理与装置、水溶性粉体制备实例及水溶性粉体的水溶性特征。本书对药物和保健品的开发具有借鉴作用,对我国食品和药物产业的发展具有启示意义。
目录
丛书序言
序言
前言
第一篇 相关定义与原理
第1章 绪论
1.1 水溶性与脂溶性物质
1.2 脂溶性物质水溶性增强技术研究进展
1.2.1 调节pH
1.2.2 使用潜溶剂
1.2.3 使用增溶剂
1.2.4 使用助溶剂
1.2.5 包合技术
1.2.6 制成微乳
1.2.7 固体分散技术
1.2.8 在脂溶性化合物分子结构上导入亲水性基团
1.2.9 微粉化技术
1.3 纳米技术在脂溶性化合物增溶方面的研究进展
1.3.1 纳米技术概况
1.3.2 纳米材料的基本性质
1.3.3 纳米材料的分类
1.3.4 纳米材料的制备
1.3.5 纳米药物制备技术
1.4 纳米药物的研究进展
1.5 水溶性粉体研究的意义
第2章 水溶性的相关定义与原理
2.1 分散体系
2.1.1 分散体系的定义
2.1.2 分散体系的分类
2.1.3 特殊分散体系――胶体
2.2 水溶性的定义
2.3 水溶性与人体
2.3.1 人体含水率
2.3.2 人体器官的含水率
2.3.3 人体体液的含水率
2.4 溶解度与溶出速度的函数
2.4.1 溶出速度方程
2.4.2 溶解度方程
2.4.3 粒径与提高溶解度和溶出速度的关系
2.5 本章小结
第二篇 自主知识产权水溶性生物活性粉体制备装置
第3章 超临界快速膨胀(RESS)装置
3.1 RESS装置结构
3.2 主要组成部件性能指标
3.3 实施方案
3.4 RESS装置特点
第4章 超临界反溶剂(SAS)制备装置
4.1 SAS装置结构
4.2 主要组成部件性能指标
4.3 实施方案
4.4 SAS装置特点
第5章 负压反溶剂粉体装置
5.1 负压反溶剂装置结构
5.2 装置操作流程
5.3 进样系统的设计
5.4 负压反应罐的设计
5.4.1 负压空化的定义与原理
5.4.2 负压空化传质体系区域划分
5.5 本章小结
第三篇 水溶性小分子单体活性粉体
第6章 喜树碱
6.1 喜树碱简介
6.1.1 喜树碱衍生物的生物活性
6.1.2 喜树碱衍生物类药物市场现状及趋势
6.1.3 喜树碱衍生物类药物临床应用存在的问题
6.2 实验仪器与材料
6.2.1 实验材料
6.2.2 实验仪器
6.2.3 实验试剂
6.3 实验方法
6.3.1 CPT纳米化
6.3.2 纳米CPT制备的优化设计
6.3.3 纳米CPT粉体表征方法
6.4 实验结果
6.4.1 纳米化CPT优化结果
6.4.2 操作条件对纳米CPT的粒径影响
6.4.3 纳米CPT的形貌
6.4.4 纳米CPT的表征结果
第7章 羟基喜树碱
7.1 羟基喜树碱简介
7.2 喜树碱衍生物的生物活性
7.3 喜树碱衍生物类药物临床应用存在的问题
7.4 实验仪器与材料
7.4.1 实验材料
7.4.2 实验仪器
7.4.3 实验试剂
7.4.4 实验方法
7.4.5 实验结果
第8章 辅酶Q10
8.1 辅酶Q10简述
8.2 辅酶Q10生物活性
8.3 辅酶Q10在应用中存在的问题
8.4 实验仪器与材料
8.4.1 实验材料
8.4.2 实验仪器
8.4.3 实验试剂
8.4.4 实验方法
8.4.5 实验结果
第9章 甘草酸
9.1 甘草酸简述
9.1.1 理化性质
9.1.2 甘草酸的主要药理作用
9.1.3 在其他方面的应用
9.2 材料试剂与仪器
9.2.1 材料试剂
9.2.2 实验仪器
9.3 实验部分
9.3.1 反溶剂重结晶过程
9.3.2 利用响应面软件优化影响制备过程的参数
9.3.3 验证实验
9.3.4 分析测试方法
9.4 实验结果与讨论
9.4.1 中心点实验设计对制备过程的优化分析
9.4.2 不同实验条件对粒径的影响
9.4.3 验证实验结果分析
9.4.4 粉体表征结果分析
9.5 本章小结
第四篇 水溶性小分子混合物活性粉体
第10章 三七总皂苷
10.1 三七总皂苷简介
10.2 三七总皂苷的成分及药理作用
10.3 三七总皂苷的剂型
10.4 三七总皂苷的市场
10.5 三七总皂苷应用存在的问题
10.6 水溶性三七总皂苷制备工艺
10.6.1 实验仪器与材料
10.6.2 实验方法
10.7 实验结果
10.7.1 纳米三七总皂苷优化结果
10.7.2 操作条件对纳米三七总皂苷的粒径影响
10.7.3 纳米三七总皂苷的形貌
10.7.4 纳米三七总皂苷的表征结果
10.8 本章小结
第五篇 水溶性生物大分子活性粉体
第11章 胰岛素
11.1 胰岛素简介
11.2 实验仪器与试剂
11.2.1 实验仪器
11.2.2 材料和试剂
11.2.3 纳米级胰岛素的制备
11.2.4 纳米级胰岛素超临界反溶剂过程的优化
11.2.5 纳米级胰岛素的表征
11.2.6 胰岛素体外经皮释放检测
11.3 实验结果与讨论
11.3.1 纳米级胰岛素优化
11.3.2 胰岛素体外经皮吸收结果分析
11.4 本章小结
第六篇 水溶性生物分子与载体复合粉体
第12章 喜树碱-叶酸偶联葡聚糖复合粉体
12.1 葡聚糖简介
12.2 实验仪器与试剂
12.2.1 实验仪器
12.2.2 材料和试剂
12.3 实验部分
12.3.1 叶酸偶联葡聚糖的制备
12.3.2 喜树碱-叶酸偶联葡聚糖的制备
12.4 实验结果与讨论
12.4.1 叶酸偶联葡聚糖
12.4.2 叶酸偶联度
12.4.3 粒径结果
12.4.4 影响因素
12.4.5 形貌分析
12.4.6 理化分析结果
第13章 吡柔比星-叶酸偶联葡聚糖复合粉体
13.1 吡柔比星简介
13.2 实验仪器与试剂
13.2.1 实验仪器
13.2.2 材料和试剂
13.3 实验部分
13.3.1 叶酸偶联葡聚糖的制备
13.3.2 吡柔比星-叶酸偶联葡聚糖的制备
13.3.3 二水平实验设计
13.3.4 吡柔比星-叶酸偶联葡聚糖复合粉体的表征
13.4 实验结果与分析
13.4.1 叶酸偶联量
13.4.2 制备过程的优化分析
13.4.3 FA-THP-DEXNP的表征
第14章 羟基喜树碱-叶酸偶联壳聚糖复合粉体
14.1 壳聚糖简介
14.2 实验仪器与试剂
14.2.1 实验仪器
14.2.2 材料和试剂
14.3 实验部分
14.3.1 叶酸活性酯的制备
14.3.2 叶酸偶联壳聚糖的制备
14.3.3 羟基喜树碱纳米粒的制备
14.3.4 羟基喜树碱-叶酸偶联壳聚糖复合粉体的制备
14.3.5 响应面优化设计
14.3.6 包封率和载药量的测定
14.4 实验结果与讨论
14.4.1 叶酸活性酯的红外光谱
14.4.2 叶酸偶联壳聚糖的紫外光谱
14.4.3 优化实验结果
14.4.4 复合粉体表征结果
第七篇 水溶性生物活性粉体的水溶性特征
第15章 生物活性粉体水溶特征对比
15.1 水溶性粉体的共同特征
15.2 粉体的水溶性定性观察
15.3 水溶性的定量测定
15.4 本章小结
参考文献
序言
前言
第一篇 相关定义与原理
第1章 绪论
1.1 水溶性与脂溶性物质
1.2 脂溶性物质水溶性增强技术研究进展
1.2.1 调节pH
1.2.2 使用潜溶剂
1.2.3 使用增溶剂
1.2.4 使用助溶剂
1.2.5 包合技术
1.2.6 制成微乳
1.2.7 固体分散技术
1.2.8 在脂溶性化合物分子结构上导入亲水性基团
1.2.9 微粉化技术
1.3 纳米技术在脂溶性化合物增溶方面的研究进展
1.3.1 纳米技术概况
1.3.2 纳米材料的基本性质
1.3.3 纳米材料的分类
1.3.4 纳米材料的制备
1.3.5 纳米药物制备技术
1.4 纳米药物的研究进展
1.5 水溶性粉体研究的意义
第2章 水溶性的相关定义与原理
2.1 分散体系
2.1.1 分散体系的定义
2.1.2 分散体系的分类
2.1.3 特殊分散体系――胶体
2.2 水溶性的定义
2.3 水溶性与人体
2.3.1 人体含水率
2.3.2 人体器官的含水率
2.3.3 人体体液的含水率
2.4 溶解度与溶出速度的函数
2.4.1 溶出速度方程
2.4.2 溶解度方程
2.4.3 粒径与提高溶解度和溶出速度的关系
2.5 本章小结
第二篇 自主知识产权水溶性生物活性粉体制备装置
第3章 超临界快速膨胀(RESS)装置
3.1 RESS装置结构
3.2 主要组成部件性能指标
3.3 实施方案
3.4 RESS装置特点
第4章 超临界反溶剂(SAS)制备装置
4.1 SAS装置结构
4.2 主要组成部件性能指标
4.3 实施方案
4.4 SAS装置特点
第5章 负压反溶剂粉体装置
5.1 负压反溶剂装置结构
5.2 装置操作流程
5.3 进样系统的设计
5.4 负压反应罐的设计
5.4.1 负压空化的定义与原理
5.4.2 负压空化传质体系区域划分
5.5 本章小结
第三篇 水溶性小分子单体活性粉体
第6章 喜树碱
6.1 喜树碱简介
6.1.1 喜树碱衍生物的生物活性
6.1.2 喜树碱衍生物类药物市场现状及趋势
6.1.3 喜树碱衍生物类药物临床应用存在的问题
6.2 实验仪器与材料
6.2.1 实验材料
6.2.2 实验仪器
6.2.3 实验试剂
6.3 实验方法
6.3.1 CPT纳米化
6.3.2 纳米CPT制备的优化设计
6.3.3 纳米CPT粉体表征方法
6.4 实验结果
6.4.1 纳米化CPT优化结果
6.4.2 操作条件对纳米CPT的粒径影响
6.4.3 纳米CPT的形貌
6.4.4 纳米CPT的表征结果
第7章 羟基喜树碱
7.1 羟基喜树碱简介
7.2 喜树碱衍生物的生物活性
7.3 喜树碱衍生物类药物临床应用存在的问题
7.4 实验仪器与材料
7.4.1 实验材料
7.4.2 实验仪器
7.4.3 实验试剂
7.4.4 实验方法
7.4.5 实验结果
第8章 辅酶Q10
8.1 辅酶Q10简述
8.2 辅酶Q10生物活性
8.3 辅酶Q10在应用中存在的问题
8.4 实验仪器与材料
8.4.1 实验材料
8.4.2 实验仪器
8.4.3 实验试剂
8.4.4 实验方法
8.4.5 实验结果
第9章 甘草酸
9.1 甘草酸简述
9.1.1 理化性质
9.1.2 甘草酸的主要药理作用
9.1.3 在其他方面的应用
9.2 材料试剂与仪器
9.2.1 材料试剂
9.2.2 实验仪器
9.3 实验部分
9.3.1 反溶剂重结晶过程
9.3.2 利用响应面软件优化影响制备过程的参数
9.3.3 验证实验
9.3.4 分析测试方法
9.4 实验结果与讨论
9.4.1 中心点实验设计对制备过程的优化分析
9.4.2 不同实验条件对粒径的影响
9.4.3 验证实验结果分析
9.4.4 粉体表征结果分析
9.5 本章小结
第四篇 水溶性小分子混合物活性粉体
第10章 三七总皂苷
10.1 三七总皂苷简介
10.2 三七总皂苷的成分及药理作用
10.3 三七总皂苷的剂型
10.4 三七总皂苷的市场
10.5 三七总皂苷应用存在的问题
10.6 水溶性三七总皂苷制备工艺
10.6.1 实验仪器与材料
10.6.2 实验方法
10.7 实验结果
10.7.1 纳米三七总皂苷优化结果
10.7.2 操作条件对纳米三七总皂苷的粒径影响
10.7.3 纳米三七总皂苷的形貌
10.7.4 纳米三七总皂苷的表征结果
10.8 本章小结
第五篇 水溶性生物大分子活性粉体
第11章 胰岛素
11.1 胰岛素简介
11.2 实验仪器与试剂
11.2.1 实验仪器
11.2.2 材料和试剂
11.2.3 纳米级胰岛素的制备
11.2.4 纳米级胰岛素超临界反溶剂过程的优化
11.2.5 纳米级胰岛素的表征
11.2.6 胰岛素体外经皮释放检测
11.3 实验结果与讨论
11.3.1 纳米级胰岛素优化
11.3.2 胰岛素体外经皮吸收结果分析
11.4 本章小结
第六篇 水溶性生物分子与载体复合粉体
第12章 喜树碱-叶酸偶联葡聚糖复合粉体
12.1 葡聚糖简介
12.2 实验仪器与试剂
12.2.1 实验仪器
12.2.2 材料和试剂
12.3 实验部分
12.3.1 叶酸偶联葡聚糖的制备
12.3.2 喜树碱-叶酸偶联葡聚糖的制备
12.4 实验结果与讨论
12.4.1 叶酸偶联葡聚糖
12.4.2 叶酸偶联度
12.4.3 粒径结果
12.4.4 影响因素
12.4.5 形貌分析
12.4.6 理化分析结果
第13章 吡柔比星-叶酸偶联葡聚糖复合粉体
13.1 吡柔比星简介
13.2 实验仪器与试剂
13.2.1 实验仪器
13.2.2 材料和试剂
13.3 实验部分
13.3.1 叶酸偶联葡聚糖的制备
13.3.2 吡柔比星-叶酸偶联葡聚糖的制备
13.3.3 二水平实验设计
13.3.4 吡柔比星-叶酸偶联葡聚糖复合粉体的表征
13.4 实验结果与分析
13.4.1 叶酸偶联量
13.4.2 制备过程的优化分析
13.4.3 FA-THP-DEXNP的表征
第14章 羟基喜树碱-叶酸偶联壳聚糖复合粉体
14.1 壳聚糖简介
14.2 实验仪器与试剂
14.2.1 实验仪器
14.2.2 材料和试剂
14.3 实验部分
14.3.1 叶酸活性酯的制备
14.3.2 叶酸偶联壳聚糖的制备
14.3.3 羟基喜树碱纳米粒的制备
14.3.4 羟基喜树碱-叶酸偶联壳聚糖复合粉体的制备
14.3.5 响应面优化设计
14.3.6 包封率和载药量的测定
14.4 实验结果与讨论
14.4.1 叶酸活性酯的红外光谱
14.4.2 叶酸偶联壳聚糖的紫外光谱
14.4.3 优化实验结果
14.4.4 复合粉体表征结果
第七篇 水溶性生物活性粉体的水溶性特征
第15章 生物活性粉体水溶特征对比
15.1 水溶性粉体的共同特征
15.2 粉体的水溶性定性观察
15.3 水溶性的定量测定
15.4 本章小结
参考文献
著者还有:姜守刚、张琳、赵冬梅、王洪政、祖述冲等
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