Medicinal chemistry

目录
绪论(Introduction)
一、 药物化学的研究内容和任务(The Scopes and Purpose of Medicinal Chemistry)
二、 药物化学的研究和发展(Research and Development of Medicinal Chemistry)
三、 我国药物化学的发展(Achievements of PRC in Medicinal Chemistry)
四、 药物化学发展的新方向(Some New Trends in Medicinal Chemistry)
参考文献
选读资料
第一章 新药研究与开发概论(Brief Introduction of New Drug Research&Development)
第一节 新药研究与开发的过程和方法(Process and Methods of New Drug Research and Development)
一、 药物发现的过程(Process of Drug Discovery)
二、 新药的开发阶段(Development of New Drugs)
第二节 药物合成研究和质量标准(Synthetic Research and Quality Standard of Drugs)
一、 药物合成及工艺研究(Synthetic Research of Drugs)
二、 药品质量和质量标准(Quality and Quality Standard of Drugs)
三、 我国新药的分类和管理要求(Classification and Administration of New Drugs in PRC)
四、 新药研究和开发中的其他问题(Other Problems in the Research and Development of NewDrugs)
参考文献
选读资料
第二章 药物设计的基本原理和方法(Basic Principles of Drug Design)
第一节 先导化合物发现的方法和途径(Approaches for Lead Discovery)
一、 从天然产物活性成分中发现先导化合物(From Bioactive Component of NaturalResources)
二、 通过分子生物学途径发现先导化合物(From Molecular Biology Research)
三、 通过随机机遇发现先导化合物(From Accidental Discovery)
四、 从代谢产物中发现先导化合物(From Metabolites)
五、 从临床药物的副作用或者老药新用途中发现新药(From Side-Effect or New Purpose ofMedicine)
六、 从药物合成的中间体中发现先导化合物(From Synthetic Intermediates)
七、 通过计算机辅助药物筛选寻找先导化合物(By Screening of Compound Databases)
八、 通过其他方法得到先导化合物(Other Methods)
第二节 先导化合物的优化(Lead Optimization)
一、 烷基链或环的结构改造(Alterations of Compound with Alkyl or Ring)
二、 生物电子等排(Bioisosteres)
三、 前药原理(Prodrug Principle)
四、 软药(Soft Drug)
五、 硬药(Hard Drug)
六、 孪药(Twin Drug)
参考文献
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第三章 药物的结构与生物活性(Structure-Activity Relationships of Drugs)
第一节 药物的结构与活性的关系(Structure-Activity Relationships of Drugs)
一、 影响药物活性的主要因素(Main Factors Affecting Pharmaceutical Activity)
二、 药物的理化性质对活性的影响(Effects of Physical and Chemical Properties of Drugs onPharmacologic Activity)
三、 药物和受体间的相互作用对药效的影响(Affection of the Interaction of Drug and Receptor onPotency)
第二节 二维定量构效关系(2D-Quantitative Structure-Activity Relationships)
一、 疏水性参数(Lipophilicity Parameters)
二、 电性参数(Electronic Parameters)
三、 立体参数(Steric Parameters)
四、 Hansch方法在药物设计中的应用(Hansch Method Using in Drug Design)
第三节 三维定量构效关系与计算机辅助药物设计(3D-QSAR and Computer-Aided Drug Design)
一、 基于受体结构的药物设计(Receptor-Structure-Based Drug Design)
二、 基于小分子的药物设计(Molecule-Based Drug Design)
参考文献
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第四章 药物代谢(Drug Metabolism)
第一节 官能团化反应(Functionalization Reactions)
一、 氧化反应(Oxidation)
二、 还原反应(Reduction)
三、 水解反应(Hydrolysis)
第二节 结合反应(Conjugation Reaction)
一、 葡萄糖醛酸结合(Glucuronic Acid Conjugation)
二、 硫酸结合(Sulfate Conjugation)
三、 氨基酸结合(Conjugation with Amino Acids)
四、 谷胱甘肽或巯基尿酸结合(Glutathione or Mercapturic Acid Conjugation)
五、 乙酰化结合(Acetylation)
六、 甲基化结合(Methylation)
第三节 药物代谢研究在药物开发中的应用(Application of Drug Metabolism Research in DrugDevelopment)
参考文献
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第五章 镇静催眠药和抗癫痫药(Sedative-Hypnotics and Antiepileptics)
第一节 苯二氮〓类催眠镇静药(Sedative-Hypnotics of Benzodiazepines)
一、 1.4-苯二氮〓类药物的发现(Discovery of Benzodiazepines)
二、 苯二氮〓类药物的作用机制(Mechanism of Action of Benzodiazepines)
三、 苯二氮〓类药物的发展和构效关系(Development and Structure-Activity Relationships ofBenzodiazepines)
四、 苯二氮〓类药物的代谢(Metabolism of Benzodiazepines)
第二节 非苯二氮〓类GAB〓受体激动剂(Nonbenzodiazepine GAB〓 Agonists)
一、 吡咯酮类(Pyrrolidone)
二、 咪唑并吡啶类(Imidazo Pyridines)
第三节 抗癫痫药(Antiepileptics)
一、 抗癫痫药物的作用机制(Mechanisms of Action of Antiepileptics)
二、 巴比妥类及其同型药物(Barbiturates and Homotypical Drugs of Barbiturates)
三、 二苯并氮杂〓类(Dibenzoazepines)
四、 GABA类似物(Analogues of GABA)
五、 脂肪羧酸类(Carboxylie Acids)
六、 其他结构类药物(Other Drugs)
参考文献
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第六章 精神神经疾病治疗药(Psychoterapeutic Drug)
第一节 经典的抗精神病药(Classical Antipsychotic Drugs)
一、 吩噻嗪类(Phenothiazines)
二、 硫杂蒽类(Thioxanthenes)
三、 丁酰苯类及其类似物(Butyrophenones and Analogues)
四、 苯酰胺类(Benzamides)
五、 二苯二氮〓类及其衍生物(Dibenzodiazepines and Derivatives)
第二节 非经典的抗精神病药物(Atypical Antipsychotic Drugs)
一、 非经典的抗精神病药物的作用机制(Mechanism of Action of AtypicalAntipsychotic Drugs)
二、 非经典的抗精神病药物(Atypical Antipsychotic Drugs)
第三节 抗抑郁药(Antidepressant Drugs)
一、 单胺氧化酶抑制剂(Monoamine Oxidase Inhibitors, MAOI)
二、 5-羟色胺重摄取抑制剂(Serotonin-Reuptake Inhibitors)
三、 去甲肾上腺素重摄取抑制剂(Norepinephrine-Reuptake Inhibitors)
四、 α?肾上腺素受体阻断剂(α? Adrenoceptor Blockers)
第四节 抗焦虑药和抗躁狂药(Antianxiety Drugs and Antimanic Drugs)
一、 抗焦虑药(Antianxiety Drugs)
二、 抗躁狂药(Antimanic Drugs)
参考文献
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第七章 神经退行性疾病治疗药物(Drug for Neurodegeneration Disease)
第一节 抗帕金森病药(Anti-Parkinson's Disease Drugs)
一、 多巴胺替代物(Dopamine Replacers)
二、 外周脱羧酶抑制剂(Peripheral Decarboxylase Inhibitors)
三、 多巴胺D受体激动剂(Dopamine Receptor Stimulants)
四、 其他酶抑制剂(Other Enzymes Inhibitors)
五、 谷氨酸受体拮抗剂(NMDA Receptor Antagonists)
六、 其他药物(Other Drugs)
第二节 抗阿尔茨海默病药物(Anti-Alzheimer's Disease Drugs)
一、 抑制Aβ形成和沉积的药物(Drugs of Inhibiting A β Formation and Deposition)
二、 胆碱能系统改善药物(Drugs of Improving Cholinergic System)
三、 NMDA受体拮抗剂(NMDA Receptor Antagonists)
四、 抗氧化药物(Antioxidation Drugs)
参考文献
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第八章 镇痛药(Analgesics)
第一节 吗啡及其衍生物(Morphine and its Derivatives)
第二节 合成镇痛药(Synthetic Analgesics)
一、 哌啶类(Piperidines)
二、 氨基酮类(Aminoketones)
三、 吗啡烃类及苯并吗喃类(Morphinane and Benzomorphane)
四、 其他药物(Others)
第三节 阿片受体和阿片样物质(Opiate Receptors and Opiate-Like Substances)
一、 阿片受体(Opiate Receptors)
二、 阿片样物质(Opiate-Like Substances, OLS)
参考文献
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第九章 局部麻醉药(Local Anesthetics)
第一节 局部麻醉药的发展(Development of Local Anesthetics)
第二节 局部麻醉药的结构类型(Chemical Structures of Local Anesthetics)
一、 对氨基苯甲酸酯类(p-Aminobenzoates)
二、 酰胺类(Amides)
三、 氨基酮类(Aminoketones)
四、 氨基醚类(Aminoethers)
五、 氨基甲酸酯类(Carbamates)
第三节 局部麻醉药的构效关系(Structure-Activity Relationships of Local Anesthetics)
第四节 局部麻醉药的作用机制(Action Mechanism of Local Anesthetics)
参考文献
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第十章 拟胆碱和抗胆碱药物(Cholinergic Agents and Anticholinergic Agents)
第一节 拟胆碱药(Cholinergic Agents)
一、 胆碱受体激动剂(Cholinoceptor Agonists)
二、 胆碱受体激动剂的构效关系(Structure-Activity Relationships of Cholinoceptor Agonists)
三、 乙酰胆碱酯酶抑制剂( Acetylcholinesterase Inhibitors)
四、 有机磷酸酯的抗胆碱酯酶作用和胆碱酯酶复能药(Cholinesterase Inhibition ofOrganophosphates and Cholinesterase Reactivator)
第二节 抗胆碱药(Anticholinergic Agents)
一、 颠茄生物碱类抗胆碱药(Belladonna Alkaloids Anticholinergic Agents)
二、 合成抗胆碱药(Synthetic Anticholinergic Agents)
三、 M胆碱受体拮抗剂的构效关系(Structure-Activity Relationships of MuscarinicAntagonists)
四、 N胆碱受体拮抗剂( Nicotinic Antagonists)
参考文献
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第十一章 组胺受体拮抗剂及抗过敏和抗溃疡药(Histamine Receptor Antagonists andRelated Antiallergic and Antiulcer Agents)
第一节 组胺H?受体拮抗剂和抗过敏药物(Histamine H?-Receptor Antagonists and RelatedAntiallergic Agents)
一、 经典的H?受体拮抗剂(Classical H?-Receptor Antagonists)
二、 非镇静H?受体拮抗剂(Nonsedative H?-Receptor Antagonists)
三、 组胺H?受体拮抗剂的构效关系(Structure-Activity Relationships of Histamine H?-ReceptorAntagonists)
第二节 过敏介质与抗过敏药(Allergic Mediators and Antiallergic Agents)
一、 过敏介质释放抑制剂(Inhibitors of Allergic Medicator Release)
二、 过敏介质拮抗剂(Allergic Mediator Antagonists)
三、 钙通道阻断剂(Calcium Channel Blockers)
第三节 组胺H?受体拮抗剂和抗溃疡药物(Histamine H?-Receptor Antagonists and AntiulcerAgents)
一、 H?受体拮抗剂抗溃疡药物结构类型(Structure Types of H?-Receptor Antagonists asAntiulcer Agents)
二、 组胺H?受体拮抗剂的构效关系(Structure-Activity Relationships of Histamine H?-ReceptorAntagonists)
第四节 质子泵抑制剂(Proton Pump Inhibitor)
一、 不可逆型质子泵抑制剂(Irreversible Proton Pump Inhibitor)
二、 不可逆型质子泵抑制剂的构效关系(SAR of Irreversible Proton Pump Inhibitor)
三、 可逆型质子泵抑制剂(Reversible Proton Pump Inhibitor)
参考文献
选读资料
第十二章 作用于肾上腺素能受体的药物(Drugs Affecting Adrenergic Receptor)
第一节 拟肾上腺素药物(Adrenergic Agents)
一、 拟肾上腺素药物(Adrenergic Agents)
二、 a受体激动剂(α Agonists)
三、 选择性β 受体激动剂(Selective β Agonists)
四、 肾上腺素受体激动剂的构效关系(Structure-Activity Relationships of Adrenergic ReceptorAgonists)
五、 β?受体激动剂(β? Agonist)
第二节 抗肾上腺素药(Adrenergic Antagonists)
一、 α受体阻断剂(α Adrenergic Blockers)
二、 β受体阻断剂(β Adrenergic Blockers)
三、 对α和β受体都有阻断作用的药物(Mixed α/β -Adrenergic Blockers)
参考文献
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第十三章 抗高血压药物和利尿药(Antihypertensive Agents and Diuretics)
第一节 抗高血压药物(Antihypertensive Agents)
一、 交感神经药物(Sympatholytic Drugs)
二、 血管扩张药物(Vasodilators)
三、 血管紧张素转换酶抑制剂和血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(Angiotensin Converting EnzymeInhibitors and Angiotensin ⅡReceotor Antagonists)
四、 钙离子拮抗剂(Calcium Blockers)
第二节 利尿药(Diuretics)
一、 碳酸酐酶抑制剂(Carbonic Anhydrase Inhibitors)
二、 Na? ?Clˉ协转运抑制剂(Na??Clˉ Cotransport Inhibitors)
三、 Na? ?K??2Clˉ协转运抑制剂(Na??K? ?2Clˉ Cotransport Inhibitors)
四、 阻断肾小管上皮Na?通道药物(Blocking Agents of Renal Tubule Epithelium SodiumChannels)
五、 盐皮质激素受体阻断剂(Mineralocorticoid Receptor Antagonists)
参考文献
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第十四章 心脏疾病药物和血脂调节药(Drugs Affecting the Cardiac Disease andPlasma Lipids Regulators)
第一节 强心药物(Cardiac Agents)
一、 强心苷类(Cardiac Glycosides)
二、 β受体激动剂类(β -Adrenoceptor Agonists)
三、 磷酸二酯酶抑制剂(Phosphodiesterase Inhibitors)
第二节 抗心律失常药物(Antiarrhythmic Drugs)
一、 抗心律失常药物的作用机制(Action Mechanism of Antiarrhythmic Drugs)
二、 抗心律失常药的分类(Classification of Antiarrhythmic Drugs)
第三节 抗心绞痛药物(Antianginal Drugs)
第四节 血脂调节
一、 血脂的化学和生物化学(Chemistry and Biochemistry of Plasma Lipids)
二、 血脂调节
参考文献
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第十五章 甾体激素药物( Steroid Hormone Drugs)
第一节 概述(Introduction)
一、 甾体化合物的结构类型与命名(Structure and Nomenclature of Steroids)
二、 甾体激素半合成原料及中间体(Raw Materials and Intermediate for Semi-Synthesis ofSteroids)
三、 甾体激素的体内生物合成途径(Biosynthetic Pathway of Steroidal Hormones)
第二节 雌激素及抗雌激素(Estrogens and Antiestrogens)
一、 甾体雌激素(Steroidal Estrogens)
二、 非甾体雌性激素(Nonsteroidal Estrogens)
三、 抗雌激素和选择性雌激素受体调节
第三节 雄性激素、
一、 雄性激素(Androgens)
二、 同化激素(Anabolic Hormones)
三、 抗雄性激素药物(Androgen Antagonists)
第四节 孕激素和抗孕激素(Progestogens and Antiprogestogens)
一、 孕酮类孕激素(Progesterone and its Derivatives)
二、 19-去甲睾酮类孕激素(19-Norandrostanes)
三、 抗孕激素(Antiprogestogen)
第五节 肾上腺皮质激素(Adrenocorticoid Hormones)
一、 肾上腺皮质激素的构效关系(Structure-Activity Relationships of Adrenocorticoids)
二、 代表药物(Classical Andrenocorticoids)
参考文献
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第十六章 降血糖药物和骨质疏松治疗药物(Hypoglycemic Drugs and Drugs Used toTreat Osteoporosis)
第一节 降血糖药物( Hypoglycemic Drugs)
一、 胰岛素及其类似物(Insulin and its Analogues)
二、 胰岛素分泌促进剂(Promoter to Insulin Secretion)
三、 胰岛素增敏剂(Insulin Enhancers)
四、 αˉ葡萄糖苷酶抑制剂(α-Glucosidase Inhibitors)
第二节 骨质疏松治疗药物(Drug Used to Treat Osteoporosis)
一、 激素及相关药物(Hormones and Related Agents)
二、 双膦酸类药物(Bisphosphonates)
参考文献
选读资料
第十七章 合成抗菌药(Synthetic Antibacterial Agents)
第一节 合成抗菌药(Synthetic Antibacterial Agents)
一、 磺胺类抗菌药物及抗菌增效剂(Sulfonamides and Antibacterial Synergists)
二、 喹诺酮类抗菌药(Quinolone Antimicrobial Agents)
三、 嗯唑烷酮类抗菌药(Oxazolidinone Antibacterial Agents)
第二节 抗结核药物(Tuberculostatics)
一、 合成抗结核药物(Synthetic Antitubercular Agents)
二、 抗结核抗生素(Antitubercular Antibiotics)
第三节 合成抗真菌药(Synthetic Antifungal Agents)
一、 作用于真菌膜上麦角甾醇的药物(Agents on Ergosterol of Fungi Membrane)
二、 麦角甾醇生物合成抑制剂——唑类抗真菌药物(Ergosterol Biosynthesis Inhibitors——AzoleAntifungal Agents)
三、 角鲨烯环氧化酶抑制剂(Squalene Epoxidase Inhibitors)
四、 其他药物(Other Drugs)
参考文献
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第十八章 抗病毒药(Antiviral Agents)
第一节 抗非逆转录病毒药物(Antinonretroviral Agents)
一、 抑制病毒复制初始时期的药物(Agents Acting on Early Steps of Viral Replication)
二、 干扰病毒核酸复制的药物(Agents Acting on Viral Nucleic Acid Replication)
三、 影响核糖体翻译的药物(Agents Acting on Viral Ribosome Translation)
第二节 抗逆转录病毒药物(Antiretroviral Agents)
一、 逆转录酶抑制剂(Reverse Transcriptase Inhibitors)
二、 HIV蛋白酶抑制剂(HIV Protease Inhibitors)
参考文献
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第十九章 抗生素(Amibiotics)
第一节 β内酰胺类抗生素(β -Lactam Antibiotics)
一、 基本结构特点和作用机制(Characteristics of Structure and Mechanism of Action)
二、 青霉素类(Penicillins)
三、 头孢菌素类(Cephalosporins)
四、 非经典的 β内酰胺抗生素和 β内酰胺酶抑制剂(Nonclassicalβ-Lactam Antibiotics andβ-Lactamase Inhibitors)
第二节 四环索类抗生素(Tetracycline Antibiotics)
一、 四环素类抗生素(Tetracyclines)
二、 四环素类抗生素的构效关系、作用机制和耐药性(SAR, Mechanism of Action and BacterialResistance of Tetracyclines)
第三节 氨基糖苷类抗生素(Aminoglycoside Antibiotics)
一、 链霉素(Streptomycin)
二、 卡那霉素及其衍生物(Kanamycin and its Derivatives)
三、 庆大霉素C及其衍生物(Gentamycin and its Derivatives)
四、 新霉素类(Neomycins)
第四节 大环内酯类抗生素(Macrolide Antibiotics)
一、 大环内酯类抗生素的结构特征、理化性质和作用机制(Structural Characteristics,Physicochemical Properties and Action Mechanism of Macrolide Antibiotics)
二、 红霉素及其衍生物(Erythromycin and its Derivatives)
三、 麦迪霉素及其衍生物(Midecamycins and its Derivatives)
四、 螺旋霉素及衍生物(Spiramycins and its Derivatives)
第五节 其他抗生素(Miscellaneous Antibiotics)
一、 氯霉素及其衍生物(Chloramphenicol and its Derivatives)
二、 林可霉素及其衍生物(Lincomycins and its Derivatives)
三、 磷霉素(Fosfomycin)
参考文献
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第二十章 抗肿瘤药物(Antineoplastic Agents)
第一节 直接作用于DNA的药物(Agents Directly Acting on DNA)
一、 烷化剂( Alkylating Agents)
二、 金属铂络合物(Platinum Complexes)
三、 博来霉素类(Bleomycin)
四、 作用于DNA拓扑异构酶的药物(Topoisomerase Inhibitors)
第二节 干扰DNA合成的药物(Agents Interfering with DNA Synthesis)
一、 叶酸拮抗物(Antifolates)
二、 嘧啶拮抗物(Pyrimidine Antimetabolites)
三、 嘌呤拮抗物(Purine Antimetabolites)
第三节 抗有丝分裂的药物(Antimitotic Agents)
一、 在微管蛋白上有一个结合位点的药物(Antitumor Agents Having One Binding-Points onTubulin)
二、 在微管蛋白上有两个结合点的药物(Antitumor Agents Having Two Binding-Point SonTubulin)
三、 作用在聚合状态微管的药物(Antitumor Agents Acting on the Polymerization State ofMicrotube)
第四节 基于肿瘤信号传导机制的药物(Agents on Signal Transduction PathwayMechanism of Tumor)
一、 蛋白激酶抑制剂(Protein Kinase Inhibitors)
二、 蛋白酶体抑制剂(Proteasome Inhibitors)
参考文献
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第二十一章 抗寄生虫药(Antiparasitic Drugs)
第一节 驱肠虫药物(Anthelmintic Drugs)
第二节 抗血吸虫药物(Antischistosomals)
第三节 抗疟药物(Antimalarial Drugs)
一、 疟原虫的生命周期和抗疟药物的作用环(Life Cycleof Malarial Protozoa and AntimalarialDrugs)
二、 疟疾的预防和治疗药物(Drugs for Treatment and Prevention of Malarial Disease)
参考文献
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第二十二章 非甾体抗炎药(Nonsteroidal Antiinflammatory Drugs)
第一节 非甾体抗炎药的作用机制(Mechanism of Action of Nonsteroidal AntiinflammatoryDrugs)
一、 花生四烯酸代谢途径和炎症介质(Metabolism of Arachidonic Acid and InflammatoryMediator)
二、 非甾体抗炎药的作用靶点(Target of Nonsteroidal Antiinflammatory Drugs)
第二节 解热镇痛药(Antipyretie Analgesics)
一、 苯胺类(An ilines)
二、 水杨酸类(Salicylic Acids)
三、 吡唑酮类(Pyrazolones)
第三节 非甾体抗炎药(Nonsteroidal Antiinflammatory Drugs)
一、 非选择性的非甾体抗炎药(Nonselective NSAIDs)
二、 选择性的环氧合酶抑制剂(Selective Cycloxygenase-2 Inhibitors)
第四节 痛风治疗药(Agents Used to Treat Gout)
参考文献
选读资料
第二十三章 维生素(Vitamins)
第一节 脂溶性维生素(Fat-Soluble Vitamins)
一、 维生素A类(Vitamins A)
二、 维生素D类(Vitamins D)
三、 维生素E类(Vitamins E)
四、 维生素K类(Vitamins K)
第二节 水溶性维生素(Water-Soluble Vitamins)
一、 维生素B类(Vitamins B)
二、 维生素C类(Vitamins C)
三、 叶酸类(Folic Acids)
参考文献
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索引
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