药物合成设计
作者: 张万年主编
出版社:第二军医大学出版社,2010
简介: 《药物合成设计》介绍了化学药物的设计与合成是现代药物研究与生产的一项最重要的核心技术。一个好的药物分子设计方案或含量极微的天然先导化合物,如果不能用化学方法合成出来,那就什么研究也开展不了。一个很好的候选药物即便可以合成出来,但如果成本太高难以实现产业化生产,还是不能成为药物。市场上非常畅销的药物,如果生产厂家很多,市场竞争会十分激烈,这时先进的低成本合成工艺就成为生产企业的生命线。因此,对于药物研究、生产或相关技术服务的从业人员来说,熟练地掌握药物合成设计技术是必不可少的至胜法宝。
药物化学合成技术的发展经历了一个非常漫长曲折的历史进程,长期以来一直被人们视为一种复杂而又高深莫测的技术。化学大师Woodward的维生素B。全合成把复杂化合物的合成技术作为一种艺术最完美地展现在世人面前,又由当代最著名的化学家Corey把化学合成由艺术转变成为科学,他综合运用有机化学理论、化学反应知识、各种先进的合成技术和计算机技术,创立了反合成分析法,为药物合成设计奠定了坚实的基础。
《药物合成设计》就是从这项近代发展起来的反合成分析法入手,系统地讲述了反合成分析法的基本规则、原理和策略,并通过展示大量目标化合物的合成设计实例,重点介绍了反合成分析法进行药物合成设计的基本步骤、主要手段和运用技巧。药物合成设计中最常遇到、也是最难解决的技术问题是化学反应的选择性控制和手性合成技术,《药物合成设计》针对这两项技术单列两章作了系统的阐述。对于同一个目标化合物用反合成分析法可以设计出多条合成路线,如何正确的评价与选择一条最理想的合成路线至关重要,为此《药物合成设计》设立专门章节讲述了合成路线评价的原则与标准。